文献分享-羟丙基β环糊精取代位点的测定

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羟丙基β环糊精中，羟丙基的引入打破了β-环糊精的分子内环状氢键，在保持环糊精空腔的同时克服了β-环糊精水溶性差的主要缺点。是研究最为深入，应用最广泛的环糊精衍生物之一。主要应用于食品、医药、化妆品行业。

在医药工业中，由于相对表面活性和溶血活性比较低且对肌肉没有**性，所以它是一种理想的注射剂增溶剂和药物赋形剂。可以提高难溶**物的水溶性，增加药物稳定性、提高药物生物利用度，使药剂的疗效增加或服用量减少，可以调整或控制药物的释放速度，降低药物毒副作用。可用于口服药物、注射剂、粘膜给药系统（包括鼻粘膜、直肠、角膜等）、透皮吸收给药系统、亲脂性靶向药物的载体，还可用做蛋白质的保护剂和稳定剂。

羟丙基β环糊精由β-环糊精与丙烯氧化物反应制得，取代基可能位于环糊精分子的不同位置（OH-2, OH-3, OH-6）。

现存挑战，HPBCD的结构复杂性，特别是取代基位置和取代度的变化，对其药物活性和质量控制构成挑战。现有表征方法无法准确描述取代基位置，因此需要一种新的表征方法。

本文提出利用核磁共振（NMR）光谱技术详细解析HPBCD的取代基分布，以克服现有表征方法的局限性。

首先通过1H NMR、13C NMR、COSY、TOCSY、HSQC和HMBC等实验逐步解析HPBCD中各取代基位置及信号归属。

之后通过与随机甲基化β-环糊精及区域选择性修饰的β-环糊精类似物对比，验证信号解析结果的准确性。

最后通过碳谱定量的方法，对取代位点进行了定量。

这篇文章解决了羟丙基β环糊精的现存难点重点问题，但是在我实际验证中发现仍有很多困难，很难应用到实际生产中，比如碳谱定量的测试效率低下，实际测试信噪比不达标，不同取代位点难以得到统一的图谱等。

但是该文不失为一篇好文章，提供了一种新颖的解决思路。

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